新型醫(yī)藥中間體的應(yīng)用和前景
近十年來(lái),醫(yī)藥是化工領(lǐng)域中重要的行業(yè),成為發(fā)展與競(jìng)爭(zhēng)的焦點(diǎn)。隨著科學(xué)技術(shù)的進(jìn)步,許多醫(yī)藥被源源不斷的開(kāi)發(fā)出來(lái),造福人類(lèi),這些醫(yī)藥的合成依賴(lài)于新型的高質(zhì)量的醫(yī)藥中間體的生產(chǎn),新藥受到專(zhuān)利保護(hù),而與之配套的中間體卻不存在那樣的問(wèn)題,因此新型醫(yī)藥中間體國(guó)內(nèi)外市場(chǎng)和應(yīng)用前景都十分看好。下面,小編為大家介紹一下新型醫(yī)藥中間體。
α-亞甲基環(huán)酮
α-亞甲基環(huán)酮是許多具有抗癌活性藥物的活性中心,其含有α,β-不飽和酮結(jié)構(gòu)屬于抗癌活性基團(tuán)的隱蔽基團(tuán),成為合成很多重要環(huán)狀抗癌藥物的重要中間體。
C3-氯代頭孢烯酸
C3-氯代頭孢烯酸是重要頭孢菌素頭孢克洛中間體,頭孢克洛是由美國(guó)禮萊公司開(kāi)發(fā)的第二代高效口服頭孢菌素,由于其療效明顯及口服優(yōu)勢(shì),2001年在美國(guó)銷(xiāo)售額達(dá)到8000萬(wàn)元以上,位居抗生素藥物第二。C3-氯代頭孢烯酸合成路線有兩種,1)是青霉素G鹽經(jīng)過(guò)氧化、酯化、擴(kuò)環(huán)、還原、氧化、還原、氧化、去乙?;?、水解等多步合成,步驟太多,收率低;2)是以7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)為原料,7-ACA在進(jìn)行3-位的母核改造時(shí),由于其7-位氨基和4-位羧基活性很高,首先要進(jìn)行保護(hù),4-羧基保護(hù)常用方法將其制成叔丁酯、二苯甲酯和對(duì)硝基芐酯;7-氨基的保護(hù)可采用苯氧甲基、芐基、以及三甲基氯甲硅烷等甲硅烷基化試劑保護(hù)。
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